そもそもプロテアーゼは変化していないだろ?

そのメインの機序は「イベルメクチン」。

そこに付録をつけて新薬承認というカラクリ。

ファイザー飲み薬 オミクロン株にも有効か

アメリカの製薬大手「ファイザー」のCEOは、開発中の新型コロナウイルスの飲み薬について、新たな変異株「オミクロン株」にも有効である可能性が高いとの認識を示しました。

ファイザーのCEOは29日、アメリカ・CNBCのインタビューで、開発中の新型ウイルスの飲み薬「パクスロビド」は「ウイルスの変異を想定して開発した」とした上で、「オミクロン株を含む全ての既存の変異株に有効であると非常に自信を持っている」と述べました。一方で、有効でなかった場合に備え、引き続き薬の開発には取り組んでいるとしています。また、オミクロン株に対応したワクチンを「100日以内に出荷できる」と強調しました。

11/30(火) 6:42
日本テレビ系(NNN)

「パクスロビド」は、、

3CLプロテアーゼ阻害薬である「 PF-07321332」と、HIVの治療薬として承認されている、リトナビルという「HIVプロテアーゼ阻害薬」の合剤で、、


まぁタンパク質分解酵素(プロテアーゼ)の阻害薬、、

武漢コロナのは3CLプロテアーゼ

ウイルスの作り出すたんぱく質をチョキンチョキンと切り出す3CLプロテアーゼの働きを阻害する。

阻害することでウイルスの増殖は抑えられる。


HIVの「HIVプロテアーゼ」を阻害するリトナビルは、「 PF-07321332」の効果増強の為に合剤されている。


ワクチンが売れた後、、

軽症だが投与することでその後の重症化を防ぐという名目で売りつけるクスリ的です。

何でこれを先に出さなかったのか不思議ですね。


世界70億人対象のワクチンと、、

罹患した人だけが対象の経口薬。

ワクチンが一番儲かる、、ということです。



2020年02月18日23:20の過去記事抜粋。

===========ここから===============

新型コロナウイルスのプロテアーゼの構造が公開されたらしい件

新型コロナウイルス(2019-nCoVコロナウイルス)由来の3CL加水分解酵素(Mpro)の高分解能の結晶構造を、上海科技大学のRao Zihe氏とYang Haitao氏が率いる研究チームが決定しました。 このウイルスのメインプロテアーゼ構造(PDB 6lu7)が直ちに一般に公開されることで、新たに認識されたヒト病原体に関する研究が進むことが期待されます。
武漢肺炎コロナのプロテアーゼ
作成日: 2020-02-05
https://pdbj.org/news/20200205

まぁ2/5に公開されていたんですね。

世界的に感染者が増えつつある「新型コロナウイルス(2019-nCoV)」に対して、既存のインフルエンザ薬や抗HIV薬が有効である可能性が報じられている。いったいなぜ、別の病気のために作られた薬が、新しく発生したウイルスに対する治療薬の候補になりうるのか?

それはHIVと新型コロナウイルスが共通して持つ「プロテアーゼ」という種類の酵素の働きに関係があるという。

HIVプロテアーゼ阻害薬の開発研究では、酵素のX線構造解析に基づきコンピュータで分子を設計する手法が多用され、多くの有用な医薬分子が創製された。この成功は、標的分子のX線構造解析とコンピュータを用いた合理的な医薬分子設計法が極めて有用であることを示し、その後の創薬の方向性に非常に大きな影響を与えた。

本当に新型コロナウイルスに対しても有効なのか? その結論はまだ出ていないが、HIVと同様の増殖分子メカニズムを持っている新型コロナウイルスに HIVプロテアーゼ阻害剤が有効であっても、ちっとも不思議な話ではない。
2020/02/14

「プロテアーゼ」という種類の酵素の働きってのは、、
ウイルスの合成で作られたタンパク質が鎖状になっていて、、
それをチョンチョンとチョン切る働きが「プロテアーゼ」。
「プロテアーゼ」を止めてしまう(阻害する)と、、
つまりウイルスの増殖が止まるわけです。

まぁともかく「プロテアーゼ」の構造がわかれば、、


そこにはめ込む阻害薬の成分は何が適当かはコンピューターで解析される。


1990年当時のコンピュータでも、10時間足らずで、この三次元ジグソーパズルの作業をやってのけた。もちろんソフトウェアを上手に使っての話である。


とあるので、、、


今の2019~2020年のコンピューターであれば、もっと早く見つかるはずです。


そういう意味では、新型コロナの致死率に恐怖して絶望することは無いですね。


===========ここまで===============


当初からスーパーコンピューターで解析できていたハズなんですけどね。



それを今頃出すのも、、

人の死も、、それが酷いほど、、

それが「儲かるビジネス」だからです。



イベルメクチンの作用機序にリトナビルをくっつけて新薬にした。

「ファイザー社、イベルメクチンに酷似した新型コロナ予防薬の最終試験を開始
-----なぜ主流メディアが反イベルメクチンの中傷報道を行うかその謎を解く鍵を提供」

(BonaFidr 2021/9/28)


ファイザー社が最終試験中のこの新型コロナ予防薬『PF-07321332』は、イベルメクチンと少なくとも1つの作用機序を共有している。イベルメクチンは何十年も人間に使われてきた抗寄生虫剤であり、Covid-19感染症に対するプロテアーゼ阻害剤として機能している。研究者たちは、それが「抗ウイルス効果を支える生物物理学的な基盤ではないか」と推測している。

ファイザー社もまた同社の新薬『PF-07321332』を「強力なプロテアーゼ阻害剤(potent protease inhibitor)」と説明している。そのため一部の人たちはこの新薬を「Pfizermectin(ファイザーメクチン)」と冗談まじりに呼んでいる。

人や動物に様々な理由で予防薬として利用されているイベルメクチンは、まさに強力なプロテアーゼ阻害剤である。そしてイベルメクチンは、コロナ禍にあるインドからブラジルまで、何十万人もの命を救っていることが報告されている。

そして、ファイザー社がこの新薬を最終試験中というタイミングで、イベルメクチンを「馬用駆虫剤」と中傷する報道キャンペーンが行われていることは奇妙であると様々な人が指摘している。


【訳】他のニュースで、新型コロナ対策としてファイザー社がイベルメクチン(現在はPF-07321332と改名)を試験している。彼らは、この薬をイベルメクチンよりも高価にするためにこのようなことをしたのだが、実際にはこれらは同じ薬だ…

/皮肉。


【訳】35年間利用されてきた安全で効果的な適応外薬であるイベルメクチンを「馬の駆虫薬」と称して中傷キャンペーンを行った後、メディアは実験的なワクチンに続いてファイザー社とメルク社が緊急時使用許可(EUA)を取得しようとしている未承認薬を堂々と称賛し始めた。



ともかく、使用上の注意はややこしそうです。

【対象外】
  • COVID-19による治療のために入院したことがある、または入院が必要である。
  • 現在の疾患エピソードの前に、SARS-CoV-2感染が確認されていること
  • 活動性肝疾患の病歴がある
  • 透析を受けているか、または中等度から重度の腎障害があることがわかっている人
  • ヒト免疫不全ウイルス(HIV)に感染しており、ウイルス量が400コピー/mLを超えているか、HIV治療のために禁止されている薬を服用していること
  • COVID-19以外の活発な全身性感染症の併発が疑われる、または確認されていること
  • 試験介入の構成要素に対する過敏症またはその他の禁忌の既往歴
  • クリアランスにおいてCYP3A4への依存度が高い、またはCYP3A4の強力な誘導剤である医薬品または物質を現在使用している、または使用が予想されること
  • 療養中のCOVID-19血漿を受け取ったことがある、または受け取ることが予想される。
  • 34日目までにSARS-CoV-2ワクチンの投与を受けた、または受ける予定のある方
  • 長期追跡調査期間中にCOVID-19に関するものを含め、治験薬や治験機器を用いた他の介入型臨床試験に参加していること
  • 本試験またはPF-07321332を含む他の試験への参加歴があることが判明していること
  • 室温での酸素飽和度が92%未満、または基礎的な肺疾患のために慢性的な補助酸素を定期的に受けている人の場合は、標準的な在宅酸素補給を受けていること
  • 妊娠中または授乳中の女性




取り敢えずこの辺で。
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